Dado que la diabetes afecta a millones de personas en todo el mundo, es fundamental concentrarse en la medicina y el tratamiento ahora más que nunca. Con 10 millones de estadounidenses recibiendo recetas de Sitagliptina como medicamento, ha demostrado ser popular y beneficioso para los pacientes.
Los expertos del IMCD en el Centro Técnico Farmacéutico de Mumbai realizaron recientemente un estudio para desarrollar una solución para activos sensibles a la humedad, centrándose en Sitagliptina. El objetivo principal fue entender Sitagliptina y otros componentes para encontrar una solución eficiente, estable y asequible.
Nos sentamos con Prajal Pandhare, Subgerente de Desarrollo de Aplicaciones de IMCD India, para discutir por qué Sitagliptina fue elegida para el estudio de caso, los resultados y los mayores desafíos.
¿Por qué eligió Sitagliptina para este estudio?
Prajal: La diabetes es una enfermedad global crónica que puede afectar a cualquier persona a cualquier edad. Uno de los fármacos más utilizados en el tratamiento de la diabetes tipo 2 es una tableta de Sitagliptina tomada por vía oral. Se trata de una molécula de gran éxito con ventas de 3 mil millones de dólares en 2010 y su patente expira en 2022/2023. El activo es bastante difícil de trabajar ya que es sensible a la humedad y tiene un flujo y compactabilidad deficientes, por lo que un proceso de fabricación por compresión directa es casi imposible. Queríamos investigar y crear una formulación robusta y estable que sea al mismo tiempo rentable.
¿Cuáles fueron sus mayores desafíos?
Prajal: Nuestros problemas son los mismos que los de nuestros clientes: uno es la baja capacidad de flujo, compactabilidad y el otro la sensibilidad a la humedad de Sitagliptin. El alto nivel de sensibilidad a la humedad nos impidió utilizar un proceso MADG (granulado seco activado por humedad). Optamos por un grado especial de fosfato dicalcico anhidro que nos permitió probar nuestra fórmula en dos procesos de fabricación diferentes. Evaluamos el potencial de usar este grado de DCPA para APIs sensibles a la humedad utilizando métodos tanto de compactación de rodillos como de slugging. Adicionalmente, utilizamos un grado de recubrimiento especial usando un polímero de injerto PVA-PEG que es favorable cuando se trabaja con medicamentos sensibles a la humedad. Este recubrimiento de liberación instantánea es altamente impermeable al agua, lo que lo hace ideal para ingredientes activos sensibles a la humedad y aumenta significativamente la estabilidad de la formulación.
¿Cómo puede ayudar esto a los fabricantes de Sitagliptina?
Prajal: Hemos desarrollado una formulación rentable utilizando el proceso sustentable de granulación en seco. Nuestra fórmula es igualmente robusta para compactación de rodillos y métodos de slugging. Además, nuestro recubrimiento es ideal para cualquier medicamento sensible a la humedad y mejor en muchos sentidos para un proceso de recubrimiento estándar. Nuestra solución de recubrimiento es rápida y sencilla. Verá, este formador de película altamente flexible se puede preparar a temperatura ambiente, y no se requiere plastificante. Adicionalmente, este polímero tiene baja viscosidad, lo que permite la creación de suspensiones de pulverización con un contenido de sólidos del 20-25%, lo que resulta en procesos de fabricación excepcionalmente rentables. Además, nuestros datos de estabilidad a tres meses mostraron excelentes resultados y los perfiles de disolución de nuestros ensayos coinciden con los del originador. Indirectamente, hemos demostrado viabilidad de formulación y proceso que puede ser beneficioso para otras API sensibles a la humedad como el besilato de amlodipino, citrato de sildenafil, rosuvastatina, tartrato de vareniclina, dinitrato de isosorbida, efavirenz y clorzoxazona.
¿De qué se siente particularmente orgulloso como resultado?
Prajal: En nuestro Centro Técnico Farmacéutico de Mumbai, hemos creado una formulación robusta que es a la vez eficiente, estable y asequible. Con enfermedades tan persistentes y crónicas como la diabetes donde las personas necesitan terapia diaria, es importante ofrecerles medicamentos de calidad que puedan ser asequibles. Estoy feliz de que podamos compartir e influir en los fabricantes farmacéuticos al ofrecerles soluciones para clientes altamente funcionales, pero asequibles.
Para obtener más información sobre nuestro estudio de caso o cualquiera de los servicios de IMCD, comuníquese con Prajal y el PTC de Mumbai.